¿Qué es GPR55?
GPR55 es un receptor acoplado a proteína G, originalmente llamado “receptor huérfano” porque no se conocía su ligando natural. Hoy sabemos que puede ser activado por lípidos endógenos, incluyendo algunos cannabinoides.
¿Dónde se encuentra?
- Cerebro (especialmente en el cerebelo y ganglios basales)
- Sistema inmune
- Hueso
- Cánceres de mama, páncreas y cerebro
¿Por qué es importante?
- Dolor y neuroinflamación:
GPR55 se activa en presencia de inflamación, y algunos agonistas tienen efecto pronociceptivo (¡empeoran el dolor!), lo contrario a CB1. - Homeostasis ósea:
GPR55 regula la actividad de osteoclastos. Inhibidores de GPR55 podrían servir para tratar osteoporosis. - Cáncer:
En ciertos tumores, GPR55 está sobreexpresado, y se cree que favorece proliferación y migración celular tumoral. - Sistema cardiovascular:
Modula tensión arterial y tono vascular de forma distinta a los receptores clásicos de los cannabinoides.
¿Tiene interés farmacológico?
¡Sí! Están en estudio:
- Antagonistas de GPR55 → como estrategia analgésica, antiinflamatoria y antitumoral.
- Compuestos como el CID16020046 han mostrado efectos prometedores en animales con dolor neuropático.
- Algunos fitocannabinoides (como el cannabidiol, CBD) también parecen modular GPR55 (aunque de forma parcial y contexto-dependiente).
Conclusión:
Lo importante no es solo conocer lo que ya está en el vademécum… también es abrir la mente a dianas terapéuticas nuevas que en 5–10 años podrían ser tratamientos reales.
Y GPR55 es un ejemplo de cómo la farmacología siempre está en evolución.
Referencia:
Lauckner et al., GPR55 is a cannabinoid receptor that increases intracellular calcium and inhibits M current, PNAS, 2008.
